Registros históricos relatam o uso de cannabis para tratamentos de dor ao redor de 3000 a.C. Porém, apenas na década de 1960, os componentes ativos da cannabis (CBD, THC, entre outros 100) foram descritos por cientistas para que, finalmente, em 1980, fosse identificado o primeiro canabinoide endógeno, a anandamida (AEA), que reiterou a significância do receptor canabinoide e seus ligantes endógenos no controle de uma grande variedade de atividades biológicas. O nome sânscrito “anandamida” (“ananda” = felicidade) é dado a N-araquidonoil etanolamina, por seus efeitos canabinomimeticos. Posteriormente, outro composto canabinoide endógeno, conhecido como 2-araquidonoilglicerol (2-AG), foi identificado. Considerando que estes compostos são endógenos e canabinomimeticos, atuando nos receptores canabinoides, eles foram denominados como endocanabinoides (EC), que, juntamente com enzimas de síntese e degradacão, compõem o Sistema Endocanabinoide (SEC). Na atualidade, entre as opções terapêuticas que visam a melhor qualidade de vida dos pacientes, o uso de canabinoides, como adjuvante no tratamento, tem ganhado grande destaque em estudos científicos, que evidenciam seu potencial terapêutico na dor aguda e crônica.

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